戚骄横放纵，兼并田地屋宇，掠夺财物。他们狼狈为奸，欺瞒高祖，为所欲为，专用谄媚奉承的甜言蜜语讨得高祖的欢心。
李建成还暗中收罗各地的勇士，招集长安的恶少两千多人，作为自己掌握的军队，分别驻扎在左右长林门，叫作长林兵。高祖到仁智宫休养时，安排李建成留守京城，李建成首先命令庆州总管杨文干招集勇猛青年送到长安，准备政变。又派郎将尔朱焕、校尉桥公山送去武器赐给杨文干，命令他起兵配合接应。桥公山、尔朱焕等人带兵来到..乡，害怕获罪就派人迅速到仁智宫向高祖报告这事。高祖借口别的事情，亲手写了诏书敦促李建成到仁智宫。他来后，高祖大发脾气，李建成趴在地上叩头认罪，没命地朝地上猛撞，几乎断气。当天夜晚，把他放在帐幕里头，派殿中监陈万福守卫仁智宫，但杨文干还是起兵叛变了。高祖派遣使者迅速召见太宗商议平息叛乱，太宗说：“杨文干那个小子，竟敢叛乱，州府官员应当已经捉拿消灭。让他多活一时片刻，只用派一名将领去就足够了。”高祖说：“杨文干叛乱跟建成有关，恐怕响应的人多，你应当亲自去一趟，回来后，立你为太子。我不能像隋文帝那样杀自己的儿子，废除建成的太子身份封为蜀王，蜀地偏僻狭小容易控制。如果他不愿事奉你，也容易收拾。”太宗出发后，李元吉和四位妃嫔轮番地向高祖为李建成说情，封伦又在宫外替李建成动员朝臣们去劝说高祖，高祖就突然改变主意，继续在仁智宫休养，又命令李建成回长安担任留守。只是批评他们兄弟之间不能相容，追究中允王王圭、左卫率韦挺以及天策兵曹杜淹等人的罪责，一起流放到隽州。
后来李建成又和李元吉密谋使用鸩酒毒死太宗，请太宗进东宫参加夜宴，酒后太宗心里剧痛，呕吐了几升鲜血，淮安王李神通恐惧惊慌地搀扶他回到秦王府。高祖到秦王府探望病情后，诏令李建成“：秦王一向不能喝酒，再别在夜晚聚会宴饮了。”还对太宗说：“从晋阳起事，本来是你的谋略；能平定天下，这也是你的功勋。本要把你立为太子，你又坚决推让，就成全你的美意。建成当太子，已经好几年了，现在又不忍心废掉他。看你们兄弟的情形，终究不会和好，都在长安，必然愤怒争斗。你还是回行台去，居住在洛阳，陕州以东，全都由你管辖。按照前例让你树立天子旗号，如同梁孝王一样。”太宗哭泣着禀奏说“：今天对我的封赐，实在不是我的心愿，我不能远离父皇。”说完呜咽抽泣，悲痛得难以忍受。高祖说“：西汉的陆贾只是高祖的太中大夫，还能在五个儿子的家中轮流吃住，何况我是天下君主，四海为家。洛阳、长安，近在咫尺，想念你就去，不用悲伤。”太宗准备启程，李建成、李元吉一块儿商议说：“秦王如果到洛阳去，有了领地、军队后，定会成为后患。把他控制在长安，就只是一个孤立无援的常人罢了。”暗中命令几个人向高祖呈递秘封奏疏说：“秦王身边多数是洛阳一带的人，听说到洛阳去，都欢欣雀跃，看样子，只要一走，就没有打算回来。”高祖因此就作罢了。
从这以后，李建成日日夜夜暗中同李元吉一起勾结后宫妃嫔，对太宗的诬告越来越凶，高祖产生了疑惑。太宗惴惴不安，不知如何是好。李靖、李责力等人多次进言“：大王您由于功勋卓著而遭猜忌，我们愿效犬马之劳。”封伦也暗中劝说太宗对付李建成、李元吉，太宗都不答应。封伦反而对高祖报告说“：秦王依仗自己立有大功，对位居太子之下不服气。如果不把他立为太子，就请早点安顿个地方。”又怂恿李建成发动事变说“：为了夺得天下，就不应顾及父母兄弟。当年项羽要把刘邦的父亲熬成肉汤，刘邦却叫项羽分一勺汤喝，就是例子。”
武德九年(626)，突厥侵犯边境，高祖命令李元吉率领军队抗击，李元吉乘着部队集中，准备和李建成约定时间发起内乱。长孙无忌、房玄龄、杜如晦、尉迟敬德、侯君集等人日夜坚持劝谏说：“形势危急了！如果不采取变通措施，江山必然危险。鲁周公姬旦是位圣人，难道对自己的弟弟管叔、蔡叔没有感情？为了保住成王的江山，就处死、流放了他们。眼下大王您面临危机不下决心，坐等别人杀害，成就什么仁义？如果不听我们劝说，我们就要逃往山林湖沼，不会留在您身边了。”太宗采纳了他们的意见。六月初三，太宗把李建成、李元吉与后宫妃嫔淫乱的事秘密报告高祖，并倾诉说：“我没有做丝毫对不起兄弟的事情，现在想要杀我，好像是要替王世充、窦建德报仇。我受屈而死，永远离开父母，灵魂到了地府，碰到那些叛贼实在感到羞耻。”高祖明白真相后一阵惊愕，答复说“：明天要进行审问，你应该早些来见我。”初四，太宗带着九名贴身警卫到玄武门设防。高祖已经召集裴寂、萧王禹、陈叔达、封伦、宇文士及、窦诞、颜师古等人，准备将这事审查个水落石出。李建成、李元吉走到临湖殿，发觉产生变故，立即调转马头，准备回到东宫。太宗跟在后边喊他们，李元吉在马上拉弓，两次三番都拉不开。太宗这才开弓放箭，李建成中箭而死。李元吉被乱箭射中慌忙逃跑，尉迟敬德杀死了他。很快太子宫和齐王府的两千名精兵列成战阵飞奔而来进攻玄武门，守门部队抵御，他们攻不进来，战斗了很久，乱箭飞进了内殿。太宗身边的几百名骑兵来保卫皇宫，东宫、齐王府的军队纷纷溃逃。高祖大为震惊，对裴寂等人说：“今天这事怎么办呢？”萧王禹、陈叔达禀奏说：“我们听说内外没有界限，父子也不会亲密，该决断时不决断，反而会造成祸患。建成、元吉，在举义旗创基业时，都没有参与谋划，建国以来，又没有功劳德行，一直心怀忌恨，狼狈为奸，挑起内乱，才有今天的祸患。秦王的功劳天下第一，全国臣民心悦诚服，如果立为太子，把国家政务交给他，陛下就卸了一副重担，百姓自然安宁。”高祖说“：好！这也是我的夙愿。”于是下令召见太宗，安慰他说：“近些天来，我差点儿被谣言迷惑。”太宗放声痛哭了好一阵子。
李建成死时三十八岁。长子太原王李承宗早年夭折。次子安陆王李承道、河东王李承德、武安王李承训、汝南王李承明、钜鹿王李承义一同株连被杀。太宗登位，追封李建成为息王，谥号叫隐，按礼仪重新安葬。举行葬礼那天，太宗在宜秋门哭得十分悲痛，按惯例把自己的儿子赵王李福过继给李建成。贞观十六年(642)五月，又追认他为太子，谥号照旧。
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