心血管病新药与临床应用

目录

第一篇 心血管新药的安全性与疗效评价

第一章 心血管药物的临床试验设计与评价方法 3

第一节 新药的概念与分类 3

一、新药的概念 3

二、新药的分类 3

第二节 心血管药物临床试验设计原则 4

一、对照 4

二、随机 5

三、盲法 5

四、样本量估计 5

五、临床试验背景 5

六、制定病例的入选标准、排除标准 6

七、有效性评价 6

八、安全性评价 6

九、服药依从性的评价 6

十、统计学处理 7

第三节 新药临床试验分期与目的 7

一、新药临床试验方案设计要求 7

二、新药临床试验的分期 7

第四节 药物临床试验质量管理规范简介 10

一、GCP的目的 10

二、GCP的主要内容 11

第五节 心血管药物临床试验的评价方法 11

一、抗心力衰竭药物的疗效判定标准 11

二、抗心律失常药物的疗效判定标准 12

三、抗高血压药物的疗效判定标准 13

四、抗心肌缺血药的疗效判定标准 14

第二章 心血管药物的合理应用 16

一、时辰药理学与合理用药 16

二、妊娠期妇女的合理用药 16

三、儿童合理用药 22

四、老年人的合理用药 23

五、药物相互作用与合理用药 23

六、药物代谢酶的活性与合理用药 23

第三章 心血管药物缓控释制剂的临床应用进展 25

一、不同剂型的作用特点及缓释、控释制剂的优势 25

二、缓释剂型和控释剂型及其各自在心血管药物的应用 26

三、择时给药系统 30

四、总结 30

第二篇 心血管新药分类及临床应用

第四章 β受体阻滞剂 35

第一节 β受体阻滞剂的分类 35

一、依据与β1、β2和α受体的不同作用分类 35

二、依据油水分配系数大小分类 36

三、依据有无内在拟交感活性分类 36

第二节 β受体阻滞剂的药理学作用及药物代谢动力学特点 37

一、β受体阻滞剂的药理学作用 37

二、β受体阻滞剂的药代动力学特点 39

第三节 β受体阻滞剂的临床应用 39

一、β受体阻滞剂治疗高血压 40

二、β受体阻滞剂治疗冠心病 41

三、β受体阻滞剂治疗心力衰竭 43

四、β受体阻滞剂治疗心律失常 44

五、β受体阻滞剂治疗主动脉夹层 45

六、β受体阻滞剂治疗肥厚型心肌病 46

七、β受体阻滞剂治疗遗传性QT延长综合征 46

八、β受体阻滞剂治疗二尖瓣脱垂 46

第四节 临床常用的β受体阻滞剂 47

一、非选择性β受体阻滞剂 47

普萘洛尔 47

索他洛尔 48

二、选择性β受体阻滞剂 48

阿替洛尔 48

美托洛尔 49

比索洛尔 52

奈必洛尔 59

醋丁洛尔 64

艾司洛尔 65

三、多受体阻滞剂 65

卡维地洛 65

阿罗洛尔 68

拉贝洛尔 69

贝凡洛尔 70

塞利洛尔 71

第五章 钙离子通道阻滞剂 74

第一节 钙离子通道阻滞剂分类及药理学特性 74

一、钙离子通道阻滞剂的分类 74

二、钙离子通道阻滞剂的药理学特性 75

第二节 钙离子通道阻滞剂药代动力学特性 77

第三节 钙离子通道阻滞剂的临床应用 78

一、钙离子通道阻滞剂治疗高血压 78

二、钙离子通道阻滞剂治疗冠心病 79

三、钙离子通道阻滞剂预防脑卒中 80

四、钙离子通道阻滞剂的抗颈动脉粥样硬化作用 81

五、钙离子通道阻滞剂的抗心律失常作用 82

六、钙离子通道阻滞剂治疗肥厚型心肌病 82

七、钙离子通道阻滞剂治疗肺动脉高压 82

第四节 临床常用的钙离子通道阻滞剂 83

一、二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂 83

硝苯地平 83

非洛地平 86

拉西地平 91

氨氯地平 92

左旋氨氯地平 97

尼群地平 99

尼卡地平 100

尼索地平 101

尼莫地平 102

伊拉地平 102

乐卡地平 103

贝尼地平 105

二、硫氮酮类钙离子通道阻滞剂 109

地尔硫 109

三、苯烷胺类钙离子通道阻滞剂 111

维拉帕米 111

第六章 利尿药 113

第一节 利尿药分类及药理学特性 113

第二节 临床常用的利尿药 114

一、噻嗪类利尿药 114

氢氯噻嗪 114

氯噻酮 115

甲氯噻嗪 117

苄氟噻嗪 117

吲达帕胺 118

噻吩利尿酸 119

二、髓袢利尿药 120

呋塞米 120

布美他尼 121

托拉塞米 122

三、保钾利尿药 125

螺内酯 125

依普利酮 127

氨苯蝶啶 127

阿米洛利 128

复方阿米洛利 128

四、碳酸酐酶抑制剂 129

乙酰唑胺 129

五、渗透性利尿药 130

甘露醇 130

山梨醇 131

六、选择性的血管加压素V2受体拮抗剂 131

托伐普坦 131

第七章 血管紧张素转化酶抑制剂 133

第一节 血管紧张素转化酶抑制剂分类及药代动力学特性 133

一、血管紧张素转化酶抑制剂的分类 133

二、血管紧张素转化酶抑制剂的药代动力学特性 133

第二节 血管紧张素转化酶抑制剂的药理学特性 135

一、药理学特性 135

二、禁忌证 136

三、药物相互作用 136

四、不良反应 137

第三节 血管紧张素转化酶抑制剂的临床应用 138

一、血管紧张素转化酶抑制剂治疗高血压 138

二、血管紧张素转化酶抑制剂治疗慢性心力衰竭 139

三、血管紧张素转化酶抑制剂治疗冠状动脉性心脏病 140

第四节 临床常用的血管紧张素转化酶抑制剂 142

卡托普利 142

依那普利 146

贝那普利 151

培哚普利 154

喹那普利 162

赖诺普利 163

西拉普利 165

雷米普利 166

咪达普利 168

群多普利 169

佐芬普利 171

福辛普利 174

第八章 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 177

第一节 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂分类及药理学特性 177

一、血管紧张素Ⅱ受体的特性 177

二、AT1受体拮抗剂的分类 178

第二节 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂药代动力学特性 178

第三节 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的临床应用 179

一、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂治疗高血压 179

二、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂治疗慢性心力衰竭 180

三、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的其他作用特点 181

四、适应证 181

五、不良反应 181

六、禁忌证 181

七、固定复方制剂在降压治疗中的联合用药 182

第四节 临床常用的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 182

一、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 182

氯沙坦 182

缬沙坦 184

厄贝沙坦 188

替米沙坦 192

阿利沙坦酯 195

坎地沙坦酯 199

奥美沙坦酯 203

依普沙坦 207

阿齐沙坦酯 207

他索沙坦 211

二、复方血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 211

氯沙坦钾氢氯噻嗪复方片剂 211

缬沙坦氢氯噻嗪复方片剂 213

厄贝沙坦氢氯噻嗪复方片剂 213

替米沙坦氢氯噻嗪复方片剂 215

第九章 抗高血压药 218

第一节 常用抗高血压药物及分类 218

第二节 抗高血压药物治疗的获益和治疗原则 219

一、抗高血压药物的治疗获益 219

二、抗高血压药物的治疗原则 219

三、高血压的治疗目标 219

第三节 利尿药 221

第四节 钙离子通道阻滞剂 221

第五节 血管紧张素转化酶抑制剂 222

第六节 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 222

第七节 β受体阻滞剂 222

第八节 直接血管扩张剂 222

硝普钠 222

肼屈嗪 223

二氮嗪 225

米诺地尔 225

第九节 直接肾素抑制剂 226

阿利吉仑 226

第十节 肾上腺素能受体拮抗药 227

一、中枢性降压药 227

可乐定 227

甲基多巴 228

乌拉地尔 229

莫索尼定 230

二、α受体阻滞剂 231

特拉唑嗪 231

酚妥拉明 231

哌唑嗪 232

多沙唑嗪 233

布那唑嗪 234

萘哌地尔 235

三、交感神经末梢抑制药 236

利血平 236

胍乙啶 236

四、β受体阻滞剂 237

五、α、β受体阻滞剂 237

拉贝洛尔 237

卡维地洛 237

阿罗洛尔 238

贝凡洛尔 238

塞利洛尔 238

第十一节 新型固定剂量的复方降压药 238

一、固定剂量抗高血压药联合用药的优点 238

二、利尿药在联合用药中的重要性 239

三、固定剂量抗高血压药的联合配方 239

氯沙坦氢氯噻嗪复方片剂 240

缬沙坦氢氯噻嗪复方片剂 240

厄贝沙坦氢氯噻嗪复方片剂 241

替米沙坦氢氯噻嗪复方片剂 241

缬沙坦氨氯地平复方片剂 241

培哚普利吲达帕胺复方片剂 247

氨氯地平贝那普利复方片剂 250

第十章 抗心力衰竭药 256

第一节 概述 256

第二节 常用的抗心力衰竭药 257

一、血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 257

二、利尿药 257

三、β受体阻滞剂 257

四、醛固酮受体拮抗剂 258

螺内酯 258

五、正性肌力药 258

强心苷类 258

洋地黄毒苷 258

地高辛 262

甲基地高辛 264

毛花苷丙 264

去乙酰毛花苷 265

毒毛花苷K 265

磷酸二酯酶抑制剂 266

氨力农 266

米力农 267

依洛昔酮 268

氟西喹南 269

维司力农 270

拟交感胺类药物 271

多巴胺 271

多巴酚丁胺 272

对羟苯心胺 273

异波帕明 274

地诺帕明 275

扎莫特罗 275

多培沙明 276

六、血管扩张剂 277

硝普钠 277

肼屈嗪 277

哌唑嗪 277

七、其他治疗心力衰竭的药物 278

泛癸利酮 278

匹莫苯 278

环磷腺苷 279

辅酶Q10 279

第十一章 新型抗心力衰竭药 282

第一节 概述 282

第二节 心力衰竭的分类和诊断 283

一、左室射血分数在心力衰竭诊断治疗和预后评估中的作用 283

二、NT-pro BNP在心力衰竭诊断与鉴别、危险分层和预后评估中的作用 283

第三节 新型抗心力衰竭药 284

一、钙离子增敏剂 284

左西孟旦 284

二、窦房结If通道阻滞剂 288

伊伐布雷定 289

三、新型醛固酮受体拮抗剂 298

依普利酮 298

四