吸入递送技术与新药开发

第1章 吸入药物递送.....................（1）

11 引言.....................（1）

12 呼吸系统组成及生理特征.....................（1）

13 颗粒物在呼吸道内的沉积与去向.....................（3）

14 沉积机制.....................（4）

15 影响颗粒沉积的参数.....................（6）

16 沉积气溶胶颗粒的清除.....................（7）

17 气道解剖结构与湿度.....................（7）

18 肺脏的清除机制.....................（8）

19 局部及全身药物递送.....................（10）

110 小结.....................（11）

第2章 经吸入和鼻腔给药药物.....................（15）

21 引言.....................（15）

22 干粉吸入剂.....................（15）

23 喷雾剂和含抛射剂的气雾剂.....................（19）

231 定量触发气雾剂（pMDIs）.....................（19）

232 喷雾剂.....................（21）

24 鼻腔药物制剂.....................（23）

241 鼻腔生理.....................（23）

242 药物递送问题.....................（24）

243 提高经鼻给药效率的策略.....................（25）

244 市售鼻腔用药.....................（25）

245 鼻腔药物的药学开发.....................（26）

25 小结.....................（27）

第3章 吸入药物制剂.....................（31）

31 引言.....................（31）

32 压力定量气雾剂（pMDIs）.....................（31）

321 混悬液技术.....................（33）

322 溶液技术.....................（35）

33 干粉吸入剂制剂.....................（37）

331 载体技术.....................（37）

332 团聚技术.....................（41）

34 小结.....................（42）

第4章 吸入产品的新型颗粒制备技术.....................（45）

41 引言.....................（45）

42 传统的结晶和研磨.....................（45）

43 特殊研磨.....................（46）

431 高湿度下的流体研磨.....................（46）

432 湿磨纳米技术.....................（46）

44 溶剂沉淀法.....................（47）

441 声结晶.....................（47）

442 反向液体射流和切向液体射流的微沉淀.....................（49）

443 超重力控制沉淀.....................（50）

45 喷雾干燥和相关的液滴蒸发技术.....................（51）

451 喷雾干燥技术.....................（51）

452 液滴受控蒸发技术.....................（54）

453 低沸点溶液蒸发技术.....................（54）

454 喷雾冷冻干燥技术.....................（54）

46 超临界流体技术.....................（55）

47 小结.....................（56）

第5章 用于理解、控制、预测及提高吸入药物性能的方法.....................（61）

5 1 引言.....................（61）

511 气溶胶的复杂性及挑战.....................（61）

512 认识粉末/颗粒特性：对气溶胶产品性能的影响.....................（63）

513 液体系统.....................（64）

514 小结.....................（65）

52 颗粒大小.....................（65）

521 筛分分析.....................（66）

522 图像分析.....................（66）

523 光学散射法.....................（67）

524 飞行时间法.....................（68）

525 其他方法.....................（68）

53 干粉和颗粒物特征体系.....................（69）

531 简介.....................（69）

532 干粉的内聚与黏附.....................（70）

533 物料微观特征.....................（71）

534 粉末研究技术.....................（76）

54 工艺控制中的操作问题.....................（77）

541 常规一次和二次加工工艺及控制中的问题.....................（77）

55 生物药干粉的稳定性.....................（78）

56 液体制剂：溶液和混悬液.....................（79）

561 液体制剂的稳定性.....................（80）

57 小结.....................（81）

第6章 吸入制剂空气动力学评价：基本原理和当前药典方法.....................（87）

61 引言.....................（87）

62 撞击器/冲击式吸收瓶的设计.....................（88）

63 空气动力学评价.....................（90）

64 惯性撞击和截止粒径.....................（92）

65 药典方法.....................（93）

651 吸入4L空气所需时间.....................（94）

652 设定流量Q，实现4kPa压降.....................（94）

653 流速的稳定性.....................（95）

66 级联撞击器:通用结构和操作.....................（95）

67 撞击器/冲击式吸收瓶特性.....................（97）

671 两级冲击式吸收瓶（或玻璃吸收瓶，装置A）.....................（97）

672 多级液体撞击器.....................（98）

673 安德森级联撞击器.....................（99）

674 新一代撞击器.....................（101）

68 数据分析.....................（104）

69 撞击器清洁说明.....................（106）

610 检测的局限.....................（106）

611 展望.....................（107）

6111 电子低压撞击采样器.....................（107）

第7章 吸入用蛋白、多肽和控释剂的开发.....................（115）

71 蛋白和多肽吸入制剂.....................（115）

711 蛋白的稳定性.....................（117）

712 喷雾剂和AERx肺部递送系统.....................（118）

713 定量吸入剂 .....................（119）

714 干粉吸入剂.....................（119）

72 吸入控释剂.....................（121）

721 控释吸入疗法面临的挑战.....................（122）

722 吸入控释剂的生产.....................（123）

第8章 吸入产品的药物开发研究.....................（137）

81 引言.....................（137）

82 吸入产品的药物开发研究.....................（139）

821 处方、递送装置及其组合方面的研究.....................（143）

822 患者相关的产品性能研究（处理、使用、储存）.....................（151）

823 额外的特殊研究.....................（154）

83 小结.....................（155）

第9章 吸入剂的质量标准.....................（161）

91 引言.....................（161）

92 吸入剂的质量标准.....................（162）

921 说明书.....................（164）

922 鉴别.....................（164）

923 药物含量.....................（164）

924 杂质和降解产物.....................（165）

925 防腐剂含量.....................（165）

926 微生物限制.....................（165）

927 无菌.....................（166）

928 递送剂量均一性.....................（166）

929 药物含量均一性/剂量单位均一性.....................（168）

9210 平均递送剂量.....................（168）

9211 储药罐的雾化次数.....................（168）

9212 微细粒子质量.....................（169）

9213 喷雾模式和喷雾形态.....................（170）

9214 泄漏率.....................（171）

9215 水分.....................（171）

9216 浸出物.....................（171）

9217 pH值 .....................（172）

9218 渗透压.....................（172）

9219 外来颗粒.....................（172）

93 其他质量要求.....................（173）

931 原料药.....................（173）

932 辅料.....................（173）

933 容器密闭系统.....................（174）

934 吸入剂稳定性.....................（175）

935 说明书和标签.....................（176）

936 临床/生物等效性要求.....................（179）