往京师，准备起事。当时高祖出巡仁智宫，秦王世民与齐王元吉随从。建成对元吉说：“秦王将遍拜诸妃，他的金银宝物很多，尽可拿出来赠送。我怎能坐待祸患临头呢？安危之计决定于今日。”元吉说：“对。”建成便命令郎将尔朱焕、校尉桥公山持甲送与文干，催他起兵。尔朱焕等人感到害怕，行至豳乡时上告谋反之状，宁州人杜凤也告发此事。高祖派遣司农卿宇文颖驰驿征召文干，元吉暗与宇文颖交结，托他告知文干，文干立即率兵造反。高祖因建成为首谋，不忍加以劾治，便下诏逮捕王王圭、魏征及左卫率韦挺、舍人徐师谟、左卫车骑冯世立等东宫官员，想杀掉他们以减轻太子的罪过。便下手诏征召建成，建成恐惧，不敢前往。师谟劝他就此起兵，詹事主簿赵弘智谏劝建成减损车驾服用之物，轻车前往认罪。于是前至行在处所，将到其地时，建成屏退官属，径自入见高祖，叩头请死，伏身于地而不能站起。高祖大怒，其夜囚禁于幕中，派兵加以防守。恰遇文干攻陷宁州，高祖大惊，因仁智宫接近贼境，夜率卫士南奔，沿山行走十余里地，天亮后才返回宫中。高祖召秦王问计，秦王回答说：“文干这小子，州县官员即可将他擒获，即使一时不能拿获，只须派遣一将就能解决问题。”高祖说：“此事与建成有牵连，恐响应者众多。你亲自前去平叛，返回后，我立你为太子，废建成为蜀王，蜀地狭隘，不足为变，如不能侍奉你，取之亦易。”秦王便率众前趋宁州，文干已被其部下所杀，而以其首级归降，抓获宇文颖押送京师。秦王出发后，元吉与高祖妃嫔轮流为建成求情，封德彝也暗自劝解高祖，由此怒意渐解，重新下诏令建成返京居守，仅仅责备他于兄弟之间不能相容，而贬谪王王圭、韦挺与天策兵曹参军杜淹于远方。然而猜忌怨恨日益加深。
建成等人后来召请秦王夜宴，下毒于酒而进奉秦王，秦王忽得暴病，吐血数升，淮安王神通扶持秦王返还西宫。高祖前来问疾，因敕令建成说：“秦王不能饮酒，不要在夜里聚饮了。”又对秦王说：“我起兵于晋阳，平定天下，都靠你出力，议立东宫时，你一再推让，以故成全你的美意。再说太子已立多年，不好废黜他。看来你们兄弟终究难以和好，同在京师，怨恨日益加深。你还是返回洛阳行台为好，自陕州以东归你主管，可建天子旌旗，依照西汉梁孝王旧例。”秦王哭着说道：“我不愿这样做，我不能离开膝下。”高祖说：“陆贾是西汉大臣，尚能轮流居住于诸子之家，何况我是天下之主，东西两宫，近在咫尺，思念你时就能前往，何须悲伤呢？”秦王将行，建成等人商议说：“秦王得到土地甲兵，必为后患；留在京师，仅一匹夫而已。”因而密令数人劝说高祖说：“秦王左右尽是山东人士，闻知返回洛阳，全都欣喜非常，观其意图，不再做返回的打算了。”其事果然中止。
不久又逢突厥进犯边郡，太子推荐元吉领兵北讨，想借其兵马作乱。长孙无忌、房玄龄、杜如晦、尉迟敬德、侯君集等人都劝秦王先下手为强。秦王便密奏建成等人与后宫淫乱，并说：“臣无负于兄弟，如今竟想杀臣，这是在为王世充、窦建德报仇。如使臣遭枉杀，虽在地下，也愧与诸贼相见。”高祖大惊，回报说：“明早将追问此事，你得早些入朝。”张婕妤派人驰告建成，建成便召元吉谋议。元吉说：“那就授甲持兵于宫，托疾不去朝见。”建成说：“对。但不一道入朝，怎能得知事情的变化呢？”天刚亮时，建成、元吉乘马前往玄武门，秦王已先到达，率勇士九人自卫。当时高祖已宣召裴寂、萧蠫、陈叔达、封德彝、宇文士及、窦诞、颜师古等人入宫。建成、元吉行至临湖殿时，发觉事情有变，立即返回，秦王随后呼喊，元吉弯弓欲射，接连三次未果。秦王随即射死建成，元吉中箭逃走，尉迟敬德将他追杀。不久东宫与齐王府精兵三千人攻打玄武门，因门闭而不能入内，交战良久，射箭达于内殿。秦王左右数百骑赶到，合力进击，其众才溃散而逃。高祖对裴寂等人说：“事到如今该怎么办呢？”萧蠫、陈叔达说：“臣等闻知内外没有界限，父子之间不亲，当决断时不断，反会蒙受其乱。建成、元吉在义旗草创之际，并未预谋，既立之后，又无功德可言，常怀疑贰之心以济其恶，以致祸起萧墙。秦王功盖天下，内外归心，可立他为皇太子，托付军国大事，陛下就能如释重负了。”高祖说：“这正是我的夙愿！”便召秦王前来，抚慰他说：“我差点有投杼而起受人迷惑的事啊！”秦王号泣而难以抑制。
建成死时年龄为三十八岁。其长子承宗被封为太原王，早逝；次子承道为安陆王，承德为河东王，承训为武安王，承明为汝南王，承义为巨鹿王，全都坐罪诛死。下诏除去建成、元吉的唐室属籍。二人党羽猜疑恐惧，相互告发，庐江王李瑗由此起兵造反。朝廷便下诏宣布建成、元吉与李瑗枝党不得相互告讦，由此天下才安定下来。太宗即位后，追封建成为息王，谥为隐，按王礼改葬，下诏东宫旧臣都来会集，太宗亲临宜秋门哭泣，命皇子李福过继为建成之后。贞观十六年(642)，追赠为皇太子。
宇文颖是代州人。从李密那里前来归降，担任农圃监，封为化政郡公。性情贪婪昏庸，与元吉交情甚厚，以故参预文干逆谋。事败之后，高祖责问他说：“我因文干谋叛，所以派你前去召他，你怎能参预逆谋呢？”宇文颖无词应答，被斩首处死。
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