药物化学

章　绪论 001

一、药物化学的主要任务 001

二、药物的起源与发展 002

三、药物的质量 004

四、药物的名称 005

本章小结 006

目标检测 006

第二章　解热镇痛药和非甾体抗炎药 008

节 解热镇痛药 008

一、水杨酸类 008

二、乙酰苯胺类 011

三、吡唑酮类 014

第二节 非甾体抗炎药 014

一、3，5-吡唑烷二酮类 015

二、 类 016

三、芳基烷酸类 016

四、1，2-苯并噻嗪类 021

五、其他类 021

本章小结 022

目标检测 022

第三章　心血管系统药物 025

节 降血脂药物 025

一、苯氧乙酸类 026

二、烟酸类 027

三、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 028

第二节 抗心绞痛药 029

一、硝酸酯和亚硝酸酯类 029

二、钙通道阻滞剂 031

三、β受体阻滞剂 033

第三节 抗高血压药 034

一、作用于自主神经系统的药物 034

二、影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物 036

三、血管平滑肌扩张药 038

四、利尿药 038

第四节 抗心律失常药物 039

一、钠通道阻滞剂 039

二、钾通道阻滞剂 041

三、钙通道阻滞剂 042

四、β受体阻滞剂 042

本章小结 042

目标检测 042

第四章　抗生素 045

节 β-内酰胺类抗生素 045

一、青霉素及其衍生物 045

二、头孢菌素类 048

三、β-内酰胺酶抑制剂 051

四、非典型β-内酰胺类 052

第二节 大环内酯类抗生素 052

一、十四元环抗生素 052

二、十五元环抗生素 054

三、十六元环抗生素 055

第三节 四环素类抗生素 055

一、化学通性 056

二、天然四环素类抗生素 057

三、半合成四环素类抗生素 057

第四节 氨基糖苷类抗生素 058

一、天然氨基糖苷类抗生素 058

二、半合成氨基糖苷类抗生素 059

第五节 氯霉素 060

本章小结 062

目标检测 062

第五章　合成 药、抗真菌药和抗病毒药 064

节 喹诺酮类 药 064

一、喹诺酮类 药的发展史 064

二、喹诺酮类 药的作用机制 066

三、喹诺酮类 药的构效关系 066

四、典型药物 067

第二节 磺胺类药物及 增效剂 068

一、磺胺类药物 068

二、 增效剂 071

第三节 抗结核药 072

一、抗生素类抗结核药物 073

二、合成抗结核药 073

第四节 抗真菌药 075

一、抗生素类抗真菌药 075

二、唑类抗真菌药 076

三、其他抗真菌药 077

第五节 抗病毒药 077

一、核苷类 078

二、非核苷类 079

本章小结 080

目标检测 080

第六章　 、抗癫痫药和抗精神失常药 082

节 082

一、苯并二氮类 083

二、巴比妥类药物 086

三、非苯二氮类GABAA 受体激动剂 089

第二节 抗癫痫药 089

一、酰脲类 090

二、二苯并氮杂类 091

三、脂肪羧酸类及其他类 092

第三节 抗精神失常药 092

一、抗精神病药 093

二、抗抑郁药 096

本章小结 097

目标检测 098

第七章　镇痛药和镇咳祛痰药 100

节 吗啡及其衍生物 100

一、吗啡 100

二、半合成镇痛药 103

第二节 合成镇痛药 105

一、吗啡喃类 105

二、苯并吗喃类 106

三、 类 107

四、氨基酮类 108

五、构效关系 109

第三节 镇咳祛痰药 110

一、镇咳药 111

二、祛痰药 112

本章小结 114

目标检测 114

第八章　 117

节 全身 117

一、吸入 118

二、静脉 119

第二节 局部 121

一、对氨基苯甲酸酯类 122

二、酰胺类 124

三、其他类 126

四、构效关系 127

本章小结 127

目标检测 128

第九章　中枢 和降糖药 130

节 中枢 130

一、黄嘌呤类 130

二、酰胺类 133

三、其他类 134

第二节 降糖药 135

一、胰岛素及其类似物 136

二、口服降糖药 137

本章小结 140

目标检测 140

第十章　H 受体拮抗剂 142

节 H1 受体拮抗剂 142

一、氨基醚类 143

二、乙二胺类 144

三、丙胺类 145

四、三环类 146

五、哌嗪类 146

六、 类 147

第二节 H2 受体拮抗剂 147

一、咪唑类 148

二、呋喃类 149

三、噻唑类 150

四、 甲苯类 150

五、构效关系 151

本章小结 151

目标检测 152

第十一章　拟胆碱药和抗胆碱药 154

节 拟胆碱药 155

一、胆碱受体激动剂 155

二、抗胆碱酯酶药 156

第二节 抗胆碱药 158

一、M 受体阻断剂 158

二、N受体阻断剂 161

本章小结 164

目标检测 164

第十二章　肾上腺素能药物 166

节 肾上腺素能受体激动剂 166

一、苯乙胺类 167

二、 类 170

三、构效关系 171

第二节 肾上腺素能受体拮抗剂 173

一、α受体拮抗剂 173

二、β受体拮抗剂 174

本章小结 175

目标检测 175

第十三章　抗肿瘤药物 177

节 烷化剂 177

一、氮芥类 178

二、亚乙基亚胺类 181

三、甲磺酸酯及多元醇类 182

四、亚 类 183

第二节 抗代谢药物 184

一、嘧啶类抗代谢物 184

二、嘌呤类抗代谢物 185

三、叶酸类抗代谢物 186

第三节 天然抗肿瘤药物 187

一、喜树碱类 187

二、长春碱类 188

三、鬼臼毒素类 189

四、紫杉烷类 189

第四节 其他抗肿瘤药物 189

一、金属抗肿瘤药物 189

二、抗肿瘤抗生素 191

三、分子靶向抗肿瘤药物 192

本章小结 194

目标检测 195

第十四章　甾体激素 197

节 雄甾烷类药物 198

一、雄激素 198

二、蛋白同化激素 199

三、抗雄性激素 200

第二节 雌甾烷类药物 200

一、雌激素 201

二、非甾体类雌激素 202

三、抗雌激素 204

第三节 孕激素及抗孕激素 204

一、孕酮类 204

二、睾酮类 207

三、抗孕激素 207

第四节 肾上腺皮质激素及其拮抗剂 208

一、糖皮质激素 209

二、抗肾上腺皮质激素 211

本章小结 212

目标检测 212

第十五章　维生素 214

节 水溶性维生素 214

一、维生素B类 215

二、维生素C 219

三、叶酸 222

第二节 脂溶性维生素 223

一、维生素A类 223

二、维生素D类 224

三、维生素E类 226

四、维生素K类 227

本章小结 229

目标检测 229

第十六章　药物的变质反应与代谢反应 232

节 药物的变质反应 232

一、水解反应 232

二、氧化反应 235

三、其他变质反应 237

第二节 药物的代谢反应 238

一、氧化反应 238

二、还原反应 239

三、结合反应 240

四、水解反应 241

本章小结 241

目标检测 241

第十七章　药物的化学结构与药效的关系 243

一、药物的化学结构与药效的关系概述 243

二、药物的理化性质对药效的影响 244

三、药物的结构因素对药效的影响 245

四、药物的立体异构对药效的影响 246

本章小结 248

目标检测 248

药物化学实验实训 250

部分 实验室基本知识 250

节 实验室安全知识 250

第二节 实验仪器与装置 252

第三节 实验数据处理与报告 255

第二部分 药物的性质实验 256

实验项目一 抗生素的性质实验 256

实验项目二 心血管系统药物的性质实验 258

实验项目三 解热镇痛药的性质实验 259

第三部分 药物的制备实训 260

实训项目一 阿司匹林的制备实训 260

实训项目二 对乙酰氨基酚的制备实训 262

实训项目三 氟哌酸的制备实训 263

实训项目四 盐酸普鲁卡因的制备实训 266

实训项目五 苯妥英钠的制备实训 268

实训项目六 白消安的制备实训 269

实训项目七 贝诺酯的制备实训 271

参考答案 273

参考文献 280